Упадацитиниб ЦАС 1310726-60-3

Упадацитиниб је лек који се користи за лечење реуматоидног артритиса, псориатичног артритиса, атопијског дерматитиса, улцерозног колитиса, Кронове болести, анкилозирајућег спондилитиса и аксијалног спондилоартритиса. киназе. Ови ензими су укључени у успостављање процеса који доводе до упале, а блокирање њиховог ефекта доводи до контроле упале у зглобовима.

Упдакацитиниб може да препише консултант реуматолог за одрасле са умереним или тешким реуматоидним артритисом. Такође се може користити за лечење псориатичног артритиса.
Упадацитиниб се неће започети ако:
● Ваше стање није активно
● Нисте прво пробали друге третмане за своје стање
● Имате инфекцију
Пре него што вам препише упадацитиниб, лекари могу користити систем бодовања да процене колико ваших зглобова је болно или отечено и како се осећате. Ово им помаже да утврде колико је активан ваш артритис. Такође ће вам бити потребни тестови крви пре почетка лечења да бисте видели да ли је лек погодан за вас.
Ваш лекар ће морати да провери да ли сте раније били изложени туберкулози (ТБ). Чак и ако немате симптоме, бактерије које изазивају туберкулозу могу и даље бити присутне у телу, и можда ће вам требати курс лечења да бисте се суочили са овим пре него што почнете са упадацитинибом.
Ако сте икада имали хепатитис, можда ће вам требати редовне провере за ово јер упадацитиниб може повећати ризик од повратка хепатитиса.
Упадацитиниб се обично прописује заједно са метотрексатом, осим ако не постоје разлози због којих не можете узимати метотрексат. Међутим, упадацитиниб не треба користити заједно са другим имуносупресивним или биолошким лековима или другим ЈАК инхибиторима.
Упадацитиниб се не препоручује ако сте трудни, планирате да затрудните или дојите.
Ваш лекар може одлучити да не преписује упадацитиниб ако сте имали или имате било шта од следећег:
● Шиндре
● Болест плућа, јетре или бубрега
● Проблеми са срцем, висок крвни притисак, висок холестерол или крвни угрушци (дубока венска тромбоза или плућна емболија)
● Чир на желуцу
● Рак

Упалу атопијског дерматитиса (АД) делимично узрокују гласници имуног система звани цитокини који су повећани у крви и кожи. Неколико од ових инфламаторних цитокина испољава своје ефекте кроз хемијски сигнални пут унутар ћелија познат као ЈАК-СТАТ пут (претварач сигнала Јанус киназе и активатори транскрипције).
Породица ЈАК има четири члана – ЈАК инхибитори могу да циљају једног или више чланова породице да блокирају ове имунолошке сигнале и инхибирају упални ефекат кључних цитокина укључених у АД.
Упадацитиниб делује тако што селективно блокира ЈАК1, који је члан породице ЈАК повезан са неколико цитокина и других путева који изазивају упалу и свраб у АД.

Реуматоидни артритис
Пет студија које су укључивале укупно скоро 4.400 пацијената откриле су да је упадацитиниб ефикасан у смањењу симптома код пацијената са умереним до тешким реуматоидним артритисом. Ове студије су укључивале процену активности болести у 28 зглобова у телу на стандардној скали. Они су показали да је упадацитиниб био ефикасан у уклањању симптома или постизању ниске активности болести код 43 до 48% пацијената; ово у поређењу са смањеном активношћу болести код 14 до 19% пацијената који су примали плацебо (слажни третман) или метотрексат.

Псоријатични артритис
Две студије које су укључивале преко 2,000 пацијената са активним псоријатичним артритисом упркос претходном лечењу, показале су да је упадацитиниб, коришћен сам или са метотрексатом, био ефикаснији од адалимумаба (другог лека који се користи за псоријатични артритис) или плацеба у смањењу симптома болести. Између 57 и 71% пацијената на упадацитинибу у дози од 15 мг дневно постигло је смањење симптома након 12 недеља лечења, у поређењу са 65% пацијената лечених адалимумабом и 24 до 36% пацијената на плацебу.

Аксијални спондилоартритис
За анкилозирајући спондилитис 14-недељна студија која је укључивала 187 пацијената чија се болест није могла довољно добро контролисати другим третманима показала је да је упадацитиниб ефикасан у смањењу симптома болести. Од пацијената који су примали упадацитиниб, око 52% је имало смањење броја и тежине симптома, у поређењу са 26% пацијената на плацебу.
Поред тога, студија која је укључивала око 300 пацијената са нерадиографским аксијалним спондилоартритисом чије се болести нису могле довољно добро контролисати другим третманима показала је да је упадацитиниб побољшао симптоме болести: симптоми су се побољшали за најмање 40% након 14 недеља код 45% пацијената. узимање упадацитиниба у поређењу са 23% пацијената на плацебу.

Атопијски дерматитис
Упадацитиниб је био ефикасан у чишћењу коже и смањењу обима и тежине болести код пацијената са умереним до тешким атопијским дерматитисом у три главне студије које су укључивале укупно 2.584 одрасле особе и децу од 12 година. Студије су упоређивале ефекте две дозе упадацитиниба (15 и 30 мг дневно), коришћене са или без кортикостероида нанетих на кожу, са плацебом.
Самостално лечење упадацитинибом довело је до смањеног обима и тежине болести код 60 до 70% пацијената који су узимали дозу од 15 мг и код 73 до 80% оних који су узимали 30 мг, у поређењу са 13 до 16% пацијената који су примали плацебо. Чиста или скоро чиста кожа постигнута је код 39 до 62% пацијената који су узимали упадацитиниб, у поређењу са 5 до 8% пацијената на плацебу.
Слични резултати су примећени када је упадацитиниб коришћен са кортикостероидима: степен и тежина болести смањени су код 65 до 77% пацијената који су узимали упадацитиниб у односу на 26% пацијената на плацебу; кожа је очишћена или скоро очишћена код 40 до 59% пацијената који су узимали упадацитиниб, у поређењу са 11% пацијената у плацебо групи.

Улцеративни колитис
Две главне студије које су укључивале 988 пацијената показале су да је упадацитиниб био ефикасан у уклањању симптома и побољшању упале у слузници црева умерено до тешко активног улцерозног колитиса код пацијената чија болест није реаговала на други третман или који нису могли да толеришу други третман.
Након осам недеља лечења током којих су пацијенти узимали упадацитиниб 45 мг или плацебо једном дневно, проценат пацијената на упадацитинибу чији су симптоми нестали или скоро нестали, заједно са нормалном или благом упалом у слузници црева, био је 26% у у првој студији и 34% у другој студији, у поређењу са скоро 5% и 4% за оне који су узимали плацебо.

кронова болест
Две главне студије које су укључивале укупно 1.021 пацијента са умерено до тешко активном Кроновом болешћу показале су да је упадацитиниб ефикасан у побољшању симптома болести. Након 12 недеља лечења током којих су пацијенти узимали упадацитиниб 45 мг или плацебо једном дневно, удео пацијената на упадацитинибу чији су симптоми нестали или скоро нестали у две студије био је 40% и 51%, у поређењу са 14% и 22% за они који узимају плацебо. Упала слузнице црева смањена је за више од половине код 35% и 46% пацијената који су примали упадацитиниб, у поређењу са 4% и 13% код пацијената који су примали плацебо.